来源:多伦多生活
5月10日,我国科学家发现的新冠治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10uM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。
一万五千多倍的数字代表什么?5月12日,科技日报记者专访了这一新药的专利发明人北京化工大学生命科学与技术学院院长童贻刚教授。
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“这个数字通俗地讲,可以理解为不用千金藤素药物时如果有15393个病毒,在用10微摩尔/升千金藤素药物的情况下,病毒数将只有1个。也就是说,很少量的千金藤素就能阻止新冠病毒扩增和传播。”童贻刚表示,从目前的研究数据看,该药物抑制新冠病毒的能力在所有人类发现的新冠病毒抑制剂中排名靠前。美国学者此前也在《科学》发表论文证实,千金藤素的数据在其研究的26种药物中数据亮眼,而且优于已经获批上市的瑞德西韦和帕罗韦德。
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“在国家重大专项的支持下,千金藤素这种药物和数千种药物一起很早就被纳入到了我们课题组的化合物库中。”童贻刚说,“在新冠病毒刚刚出现时,我们的任务是用最快速度在这些药物中找到最有希望的,也就是抑制新冠病毒最有效的。”
千金藤素是一款老牌中成药,国家药监局数据库显示:国内获批的千金藤素制剂都是片剂,共4个批件。千金藤素能治新冠的消息一经放出,股市迅速反应,5月13日有批件的大理药业涨停,云南白药上涨8.66%。
千金藤素是中药千金藤的活性化学成分,已有40多年的临床应用历史,常用于因肿瘤化疗放疗引起的粒细胞缺乏症,或其他原因引起的白细胞减少症。
新冠疫情爆发以来,科学家研究千金藤素其实已有一段时间。
据北京化工大学生命科学与技术学院官网,2020年3月,因研究新冠病毒的实验室要求较高,童贻刚团队从穿山甲身上分离出一种冠状病毒作为研究对象,“它与新冠病毒的亲缘关系大大优于SARS病毒,是理想的抗新冠病毒药物筛选模型。”
针对这种冠状病毒进行了研究之后,童贻刚团队在2020年5月在《中华医学杂志》英文版发布了论文,披露了相关抗新冠药物的研究结果:将穿山甲冠状病毒与2406种临床批准药物相比后,发现千金藤素、塞拉菌素和盐酸甲氟喹是治疗新型冠状病毒感染的潜在药物。
2020年2月最早原创发现千金藤素具有超强抗新冠病毒活性,同年3月发表的相关论文,现已成为ESI高被引论文。
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美国学者此前也在《科学》发表论文证实,千金藤素的数据在其研究的26种药物中数据亮眼,而且优于已经获批上市的瑞德西韦和帕罗韦德。
根据新冠治疗新药专利报告显示,用药剂量最少,效果区别最大,这就是千金藤素的显著临床实验结果的特点。值得一提的是,千金藤素,别称千金藤碱;头花千金藤碱;千金藤啶碱等。
同时,千金藤素可以用于因肿瘤化疗、放疗引起的粒细胞缺乏症和其他原因引起的白细胞减少症;其作用机制是促进骨髓组织增生,从而产生升高白细胞作用。
该项专利说明书中显示,对千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹这三种筛选出的抗新冠病毒有效化合物进行试验,10uM的千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹在细胞感染72小时后分别能抑制病毒复制15393倍、5053倍、31倍,实验结果均可重复。
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童贻刚说,目前认为千金藤素主要通过干扰细胞应激反应逆转受感染细胞中大多数失调的基因和通路,从而发挥抗冠状病毒效果。
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目前,已经有加拿大的一家医药企业与美国FDA接洽开展千金藤素的新冠肺炎治疗的临床试验研究,预计该临床试验将在今年下半年正式启动。
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